Az új hatóanyag: túl az Ozempicen
Az Ozempic (magyar forgalomban: Ozempic) és a Wegovy jelenleg a legnépszerűbb fogyást elősegítő injekciók; az USA-ban már 15 millió felnőtt, a lakosság 4,5%-a használja őket. Bár ezek a szerek kétségkívül hatékonyak, komoly mellékhatásaik – émelygés, csontvesztés, izomleépülés – és az elhagyásuk utáni visszahízás sokakat eltántorítanak. Különösen problémát jelent, hogy a betegek akár 40%-a is abbahagyja a kezelést az erős hányinger miatt már az első hónap után.
A Tufts Egyetem kutatói most egy új összetett készítményt dolgoztak ki, amely nemcsak a GLP-1, GIP és glukagon hármas hatását egyesíti, hanem egy negyedik hormont, a PYY-t is hozzáadták, így kettős fronton támadja az elhízást, miközben a mellékhatásokat is mérsékelni kívánja.
Hogyan működnek valójában ezek a szerek?
Evés után szervezetünk egy bonyolult hormonális „üzemanyag-mérőként” szabályozza, mennyi cukor jut a vérbe, mikor lakunk jól, mikor kell abbahagynunk az evést. Az Ozempic a GLP-1 nevű hormont másolja, amely egyrészt serkenti az inzulintermelést – így segít visszaállítani a vércukorszintet –, másrészt lassítja a gyomor ürülését, egyenletesebben adagolja a tápanyagokat a véráramba, és jóllakottságérzetet ad.
A GLP-1-alapú készítmények tehát jelentősen csökkentik az étvágyat, viszont gyakran hetente kell őket beadni, és sokaknál erős émelygés, hányinger jelentkezik, ami a kezelések felfüggesztéséhez vezet.
A második hormon, a GIP, szintén ismert szereplő: ez is jóllakottságérzetet ad, hatékonysága hasonló a GLP-1-hez. Újabban a két hormon szerkezeti elemeit kombinálták; így született meg a tirzepatid (Mounjaro vagy Zepbound), amely kevésbé okoz émelygést és a súlycsökkentésben is kimagasló eredményeket mutat.
Ehhez társul harmadikként a glukagon is, amely ugyan emeli a vércukorszintet, de energianövelő és étvágycsökkentő hatása is van. Ha GLP-1-gyel és GIP-pel együtt adják, a vércukorszintet emelő hatás ellensúlyozódik, így mindhárom hormon előnye egyszerre érvényesül. Az ilyen hármas-peptidek – például a jelenleg tesztelés alatt álló retatrutid – akár 24%-os testsúlycsökkentést is ígérnek, szemben a korábbi, csak GLP-1-alapú szerek 6-15%-os eredményével.
A negyedik hormon: a fogyás szent Grálja?
Az igazi áttörés a bariátriai műtétek eredményéhez közelítő, akár 30%-os súlycsökkenés elérése lenne – ezt jelenleg azonban csak jelentős beavatkozással lehet megvalósítani. A kutatók ezért vonták be negyedik elemként a PYY (peptid YY) hormont. Ez is étkezés után szabadul fel a bélrendszerben, és bár más mechanizmussal, de szintén gátolja az étvágyat, lassítja a táplálék kiürülését, és akár közvetlenül zsírégetést is előidézhet.
A PYY eltérő szerkezeti csoportba tartozik, ezért a négyes kombináció kialakítása technikailag nehéz volt, de a kutatók végül két peptidszegmens láncolásával megoldották. Ez a vadonatúj „tetra-funkcionális” gyógyszermolekula egyszerre négy hormonreceptort aktivál, így sokkal egységesebb és kiszámíthatóbb hatást fejt ki – különösen azoknál a betegeknél, akiknél az egyéni hormonérzékenységek miatt a korábbi szerek kevésbé hatékonyak.
Tartós eredmények és egészségmegőrzés
Bár a jelenlegi GLP-1-alapú injekciók is látványos fogyást eredményezhetnek, abbahagyásuk után gyakran újra visszatér a súlyfelesleg. A négyes kombináció azonban nemcsak tartósabb fogyást ígér, hanem segíthet megőrizni az izom- és csonttömeget is, ami különösen fontos az idősebb vagy betegségben szenvedő páciensek számára.
Mindezek fényében jelenleg egy olyan egyedülálló gyógyszer fejlesztése zajlik, amely műtéti beavatkozás nélkül is közelebb vihet ahhoz, hogy tartósan és biztonságosan érjünk el jelentős fogyást, csökkentve ezzel az elhízás okozta egészségügyi kockázatokat. Ha a klinikai vizsgálatok is igazolják a kutatók optimizmusát, a négyes hormon-koktél örökre megváltoztathatja a fogyásról alkotott elképzeléseinket.
