Az új MI-enzimmel még hatékonyabbak lesznek a fogyókúrás gyógyszerek
A GLP-1 útvonalat célzó gyógyszerek, mint a szemaglutid (semaglutide) és az újabb, több hatóhelyet érintő szerek forradalmasították az elhízás és a cukorbetegség kezelését. Mégis kihívást jelent számukra, hogy tartós hatást, célzott szövetspecifikus aktivitást és egyedi jelelfogást biztosítsanak. A gyógyszerfejlesztők egy ideje próbálkoznak a makrociklizáció technikájával: egy gyűrűs peptidszerkezettel stabilizálják a molekulát, hogy megvédjék a lebomlástól, és előnyös formát biztosítsanak neki. Azonban a hagyományos kémiai eljárás drága, és nehezen alkalmazható a fejlesztés késői szakaszaiban.
Makrociklizáció egyszerűen, vezérlőszekvencia nélkül
Egy kutatócsoport most megmutatta, hogy egy radikális enzim képes terápiás peptideket kompakt gyűrűbe zárni anélkül, hogy szüksége lenne a szokásos bevezető (leader) szekvenciákra. Egy friss tanulmányban egy olyan biokatalitikus megoldást mutatnak be, ahol az enzim pontos kén-híd kötést (tioétert) hoz létre a peptid C-terminálisán, bonyolult címkézés vagy módosítás nélkül. A GLP-1-analógok vizsgálata során egyértelműen kimutatták a gyűrűképződést az enzimatikus átalakítás után.
Bámulatos enzimhűség és rugalmasság
A kutatás középpontjában az rSAM (radikális S-adenozil-L-metionin) maturáz enzimek állnak. Ezek rendszerint N-terminális vezérlőszekvenciák alapján működnek, de itt sikerült vezérlőszekvencia-független módon is makrociklizálni GLP-1-analógokat. Az enzim akkor is működött, ha a molekula nem-kanonikus egységeket tartalmazott – pont olyanokat, amilyeneket a mai inkretin gyógyszerekben is alkalmaznak. Megfigyelték, hogy a szekvenciaigények minimálisak: a szükséges helyi Cys-X-Asp/Glu motívum elegendő az enzim működéséhez.
A C-terminális gyűrű nemcsak stabilizál, hanem javíthatja a receptor-affinitást, befolyásolhatja a jelátvitelt, megvédheti a molekulát a fehérjebontó enzimektől, sőt: a gyűrű struktúrája külön is tervezhető további, például albuminnal vagy célzott szállítással kapcsolatos funkciókra. Így a meglévő gyógyszermolekulák továbbfejlesztése gyorsabbá és hatékonyabbá válik. Ez a biokatalitikus lépés teljes mértékben kompatibilis a modern inkretinekben alkalmazott nem-szokványos elemekkel, így jelentősen megkönnyíti az új, differenciált gyógyszerek fejlesztését.
1 USD = 380 Ft, 1 font = 0,453 kg, 1 hüvelyk = 2,54 cm, 1 uncia = 0,028 liter.
A mobilgyártók egyre határozottabban távolodnak a kisméretű telefonoktól, ahogy például a Samsung után a kínai riválisok sem látják értelmét a 6 colos kijelzők fejlesztésének...
🏠 Az otthonhoz jutás problémája mára már nemcsak a huszon- és harmincéveseket sújtja: egyre több negyvenes, ötvenes, sőt idősebb vásárló is kiszorul a lakáspiacról...
Az Apple Watch véroxigénszint-mérője évek óta jogi viták középpontjában áll. Az okosóra 2020-ban debütált ezzel a forradalmi szenzorral, amely a véroxigénszintet méri...
Christian Weedbrook nevét néhány nap leforgása alatt ismerhette meg a világ: a Xanadu Quantum Technologies vezetőjeként hihetetlen gazdagságra tett szert, miután az MI jövőjét a kvantumszámítógépekhez kötötte...
📷 Új szintre lépett a mikroszkopikus világ villámgyors eseményeinek vizsgálata: kínai kutatók egy forradalmian új képrögzítési módszert mutattak be, amellyel hihetetlenül rövid, akár néhányszáz femtoszekundum alatt lezajló folyamatok minden eddiginél részletesebb megfigyelése vált lehetővé...
A Hubble űrtávcső idén már 36 éves, és most egy igazán friss, lélegzetelállító képpel ünnepli ezt: a Nyilas (Sagittarius) csillagképben található Trifid-köd legkülönlegesebb alakzata, az űrbéli citromcsiga (Cosmic Sea Lemon) újra lencsevégre került...
A YouTube mobilon mostantól automatikusan némítja azoknak a csatornáknak a push-értesítéseit, amelyeket több mint egy hónapja nem követsz figyelemmel...
🔥 Lényeges szempont, hogy a bitcoin hónapok óta nem látott tempóban erősödik: 14 egymást követő napon át pozitív a Coinbase-prémium, ami legutóbb tavaly októberben történt, amikor a kriptopénz történelmi csúcson, 126 000 dolláron (kb...
A Mozilla legfrissebb tesztjei során meglepő eredmények születtek: az Anthropic fejlesztette Mythos Preview MI-modellje 271 biztonsági sérülékenységet azonosított a hamarosan megjelenő Firefox 150 forráskódjában...
Felmerül a kérdés, hogy miként fordulhat elő, hogy egyetlen alkalmazotti tevékenység elegendő ahhoz, hogy egy egész vállalati infrastruktúrát feltörjék...
🟢 A Honor legújabb középkategóriás készüléke, a 600 Pro, már első ránézésre is ismerős lehet – a teljes szélességű, vízszintes kamerasziget, a precízen megmunkált unibody kialakítás és a hátlapi lencsék elrendezése határozottan idézi a prémium telefonok világát...
🎉 Hatalmas meglepetést okozott a Microsoft azzal, hogy lejjebb vitte a PC- és Xbox Game Pass havidíjait – ezt Ausztráliában már meg is érezhetik a játékosok...
🚧 Több mint 1300 Microsoft SharePoint-szerver maradt védtelen egy veszélyes biztonsági rés miatt, amelyet eredetileg nulladik napi támadás során használtak ki, és jelenleg is folyamatosan támadnak...
A Mozilla most először vetette be az Anthropic-féle Claude Mythos Preview-t, hogy átfésülje a Firefox forráskódját, és hirtelen 271 hibát sikerült feltárni a 150-es verziójában – eddig elképzelhetetlen tempóban...
🔎 A Google új szintre emelte kutató MI-ügynökeinek képességeit: a Deep Research és a Deep Research Max egyszerre képesek az internetet és a céges adatbázisokat is átfésülni, miközben átlátható, vizuális jelentéseket készítenek...
🔒 Az online vásárlások és digitális szolgáltatások világában a csalás elleni védelem és a felhasználói élmény folyamatosan ütközik: ha túl szigorú a biztonság, a valódi ügyfelek is elpártolnak; viszont ha túl engedékeny, akkor megsokszorozódnak a kártékony visszaélések...
Hárommillió, az OkCupid oldalról begyűjtött profilfotó törlésére kényszerült a Clarifai nevű MI-vállalat, miután az Egyesült Államok Szövetségi Kereskedelmi Bizottságával (FTC) egyezségre jutott egy hosszan húzódó adatvédelmi ügyben...
🕵 Erre utal többek között, hogy a közelgő Motorola Razr 2026 szinte minden műszaki részletét felfedte egy hatalmas szivárgás, jóval a hivatalos bejelentés előtt...
Fizetős iOS appok és játékok, amik ingyenesek a mai napon. BoobieTime Breastfeeding Timer (iPhone/iPad)A BoobieTime egy 2017-ben létrehozott digitális alkalmazás, melyet az alapítók első gyermekének születése ihletett...
☀️ Az elmúlt évben a globális energiafogyasztás alakulása drámai változást hozott: az elektromos áram iránti kereslet kétszer gyorsabban nőtt, mint az összes energiafogyasztás...
Az egészségmegőrző okoseszközök egyre népszerűbbek, hiszen ígéretesen segítenek abban, hogy jobban megismerjük testünket és követni tudjuk egészségi állapotunkat...
🔒 Egyre nő a feszültség a Build A Rocket Boy (BARB) stúdiónál, ahol ezúttal nem a játék hibái, hanem a dolgozók jogainak megsértése került terítékre...
Néhány hónap telt csak el az OpenAI korábbi, nagy előrelépést jelentő képgeneráló-frissítése óta, máris itt a következő nagy dobás: a ChatGPT Images 2...
Ez a jelenség jól illusztrálható azzal, hogy amerikai kutatók először figyeltek meg természeti körülmények között gyenge, ibolyaszínben derengő fényjelenséget a fák lombkoronáján vihar idején...
